Leki działające na autonomiczny układ nerwowy
Acetylocholina to neurohormon wydzielany przez wszystkie komórki nerwowe w ich synapsach,w zakończeniach nerwów przywspółczulnych.
- nośnik wszystkch impulsów w o.un. i zwojach nerwowych.
- Przenosi impulsy z zakończeń nerwów ruchomych na mięśnie prążkowe oraz z zakończeń przywspółczulnych na komórki narządów wewnętrznych.
- Pobudza układ przywspółczulny
- Działa gwałtownie lecz krótkotrwale
- Jest szybko rozkladana przez acetylocholinoesterazę
- Rzadko stosowana (częściej leki syntetyczne:metacholina, karbachol,betanechol)
- Stosowana w atonii pooperacyjnej jelit i pęcherza moczowego(rzadko)i w jaskrze.
- Dz.niepoż. biegunka,nudności bole brzucha bradykardia
Pilokarpina to alkaloid z liści /pilocarpus jaborandi/
- Działa silnie pobudzająco na zakończenia nerwów przywspółczulnych
- Pobudza silnie czynności wydzielnicze gruczołów potowych(utrata nawet do 5 l wciągu kilku godzin)
- Powoduje zaburzenia podobne do parasympatykotonii(zwł. Zwężenie źrenic i obniżenie ciś. Śródgałkowego
- Slabo działa na pracę serca
- Stosowana wyłacznie w okulistyce zwł. w jaskrze
- Antidotum w zatruciach atropiną
Muskaryna alkaloid z muchomorów
- pobudza zakończenia przywspółczulne (receptor cholinergiczny M)
- działający przeciwstawnie niż atropina
- stosowana w toksykologii
- zatrucia leczymy płukaniem żołądka podanymi srodkami wiążącymi (niewchłoniętą z p.pokarm.węglem aktywowanym).
Neostygmina to lek syntetyczny o właściwościach acetylocholinoesterazy.
- wydzielana w zakończeniach nerwowych (parasympatycznych,ruchowych) oraz w zwojach działa dużo silnieji dłużej
- działa częściowo bezposrednio zwiększając wrażliwość komórek na dzialanie acetylocholiny
- słabo wchłania się z p.pokarm.
- niedziała ośrodkowo
- mało toksyczna
- silnie działa na mięśnie gładkie jelit i pęcherza moczowego powodujączwiększenie ich napięcia i wzmożenie ruchów persytaltycznych
- wzmaga pobudliwość i napięcie mięśni prążkowych
- stosowana w miastenii,w osłabieniach mięśni prążkowanych(łączona z efedryną), w niedowładach (atonii) jelit i pęcherza moczowego, w jaskrze, w zatruciach kurarynami.
- podana dospojówkowo obniża ciśnienie śródgałkowe
- w dawkach leczniczych nie wpływa na czynność serca i naczyń
- podobne działanie ma:pirydostygmina edrofoniumambenonium, karbachol, galantamina i distygmina oraz rzadko stosowana fizostygmina(alkaloid w owocach bobu kalabarskiego z Afryki).
Estry kwasów fluorofosfoowych
- silne działąnie pobudzające zakończenia nerwów przywspółczulnych
- mechanizm działania polega na trwałym u nieczynnieniu acetylocholinoesterazy,prowadząc do długotrwałychstanów parasympatykotonii i silnego pobudzenia o.u.n.
- pojedyncza dawka powoduje działanie trwające nawet kilka tygodni.
- Bardzo toksyczne
- Zaliczane do bojowych środków trujących(tabun,sarin)
- W leczeniu tych zatruć stosuje się atropinę wdużych dawkach oraz reaktywatory acetylocholinoesterazy (np.obidoksyn i praradoksym)
- Z estrów tych zastosowanie znajdują: pyrofos,fluostygmina i ekotiopat w kroplach i maściach ocznych (gł. W jaskrze).
Reaktywatory acetylocholinoesterazy
- stosowane wyłącznie w zatruciu nieodwracalnymi inhibitorami acetylocholinoesterazy
- niektóre z nich nie przenikają do o.u.n. i nie hamują osrodkowych objawów zatrucia
- obidoksyn znosi objawy ośrodkowe.
LEKI PARASYMPATYKOLITYCZNE (cholinolityczne, antymuskarynowe) to leki porażające układ przywspółczulny (receptory) i wyłączają wszystkie narządy spod jego wpływu.
- działają na receptory muskarynowe
- blokują receptory cholinergiczne,które stają się niewrażliwe na uwalnianą wzakończeniach nerwów przywspółczulnych acetylocholinę.
- Powoduje ogolna symatykotonię
- Powodują zminejszenie napięcia mięśni gładkich p.pokarm.(zaparcia), dróg moczowych, żółciowych i oskrzeli
- Hamuje wydzielanie łez, śliny, śluzu, soku żołądkowego i jelitowego,potu,rozszerzenie źrenic ze światłowstrętem i wzrostem ćiśnienia śródgalkowego
- Zastoswoanie w kolkach skurczach oskrzeli, w celu zahamowania wydzielania gruczołów,rozszeżenia źrenic i porażenia akomodacji,przeciwwymiotne
- Stosowany do premedykacji przed zabiegami operacyjnymi i parkinsonizmie.
ALKALOIDY TROPANOWE
- występują w roślinach psiankowych(pokrzyk wilcza jagoda,bieluniu dziędzierzawie lulku, lulecznicy odurzającej itp.).
- Największe znaczenie ma atropina i hioscyna. Związki te mają podwojne działanie obwodowe(pobudzając, hioscyna zaś depresyjnie narkotycznie) i ośrodkowe.
Atropina
- działa obwodowo parasympatykolitycznie
- działa osrodkowo pobudzająco silnie i długotrwale.
- Zmniejsza napięcie wszystkich mięśni gładkich (oprocz mięśni naczyń krwionośnych i zwieraczy).
- Silnie działa na p.pokarm.
- W dawkach leczniczych hamuje głównie nadmierne skurcze (kolki),nie znosi jednak prawidlowej perystaltyki,nie dziala na jelito grube.
- Zmniejsza napięcie oskrzeli, pęcherzyka żółciowego,miedniczek nerkowych,moczowodów i pęcherza moczowego.
- Hamuje wydzielanie potu,śliny i sokow trawiennych
- W żołądku hamuje wydzielanie śluzu i pepsyny oraz w nieznaczym stopniu kwasu solnego
- W dawkach leczniczych słabo wplywa na czynność serca i naczyń.
- W większych dawkach może powodować częstoskurcz (tachykardię) i nadciśnienie.
- Podwyższa ciśnienie środgałkowe
- Powoduje silne i długotrwałe roszeżenie żrenicporaża akomodację (umiejętność dostosowania) utrzymującą się do kilku dni.
- Na oun działa pobudzająco (zwł. Na ośrodki autonomiczne)powodując pobudzenie oddechu i podwyższeniu ciśnienia krwi.
- W większych dawkach toksycznych pobudza korę mózgu,wywolując niepokoj,pobudzenie ruchowe,podniecenie psychiczne z euforią.
- Na ośrodki pozapiramidowe działa hamująco (przeciwparkisonowe), hamując nadmierne napięcie mięśni.
- Zakaz stosowania kierującym pojazdy mechaniczne (powoduje zaburzenia akomodacji,olśnienie,zaburzenia świadomości)
- Zatrucia objawy: temp.zaczerwienienie skóry, przyśpieszone tętno,duszność itp.
- W leczeniu tych zatruć stosuje siępłukanie żołądka i węgiel aktywowany w zawiesinie wodnej.pobudzenie psychoruchwe hamuje się podaniem diazepamu,przy omamach haloperydol(1-5mg domięśniowo)
Metyloatropina
- pochodna atropiny
- brak działania ośrodkowego
- Zakaz stosowania kierującym pojazdy mechaniczne (powoduje zaburzenia akomodacji,olśnienie,zaburzenia świadomości)
- Stosowany w schorzeniach gastrycznych, w dychawicy oskrzelowej, w okulistyce(w nadmiernych zrostach tęczówki i rozszerzeniach żrenic),nadmiernej potliwości,parkinsonizmie,w stanach zapalnych mózgu,w premedykacji do znieczulenia ogólnego.
Homatropina
- działanie parasympatykolityczne słabiej i krócej od atropiny
- dzialanie ośrodkowe bardzo nieznaczne
- stosowany głównie w okulistyce jako środek rozszerzający źrenicę w postaci 1% roztworu dospojowkowego.
Hioscyna
- Działa obwodowo parasympatykolityczne slabiej nizatropina.
- Słabo wpływa na p. pokarmowy
- Silnie hamuje wydzielanie potu i śliny.
- Działa narkotycznie na o.u.n.
- Działa silnie na okolicę motoryczną kory mózgu
- Stosowana w podnieceniu szałowym u psychicznie chorych,w bialej gorączce,szale abstynencyjnym u morfinistów(jako farmakologiczny ?kaftan bezpieczeństwa?)
- Działanie hamujace na ośrodki pozapiramidowe (przeciwparkinsonowe) oraz na ośrodki autonomiczne(np.ośrodek wymiotny w chorobie lokomocyjnej)
Metylohioscyna i butylohioscyna
- pochodne skopolaminy
- pozbawione działąnia ośrodkowego
- spasmolityk w kolkach
- środek pomocniczy w diagnostyce p.pokarm.
SYNTETYCZNE LEKI PARASYMPATYKOLITYCZNE
- porażają zakończenia parasynaptyczne (spazmolityki o dzialaniu pośrednim)
- hamują kolki jelita grubego orazwydzielanie kwasu solnego w żołądku.
- Powodują suchość w jamie ustnej, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia widzenia tachykardię bezsenność, nadmierne napięcie nerwowe.
- Niestosować w jaskrze,przeroście gruczołu krokowego,ciązy atonii jelit,niedrożności porażennej.
Oksyfenonium
- Działanie parasympatykolityczne zwł. W obrębie p. pokarmowego
- Działąnie ganglioplegczne silnie hamujące motorykę p.pokarm. jelita grubego i wydzielanie soku żołądkowego (bez zmiany % zawartości kwasu solnego)
- Stosowany jako spasmolyticum
Oksyfencyklimina
- działa obwodowo cholinolitycznie słabiej niż atropina
- działanie utrzymuje się przez 12 godzin
- stosowań we wrzodach, stanach skurczowych wpustu i odźwiernika oraz kamicy i dyskinezie pęcherzyka żółciowego.
Oksybutynina
- działanie bezpośrednio spazmolityczne i cholinolityczne
- stosowany w stanach skurczowych pęcherza moczowego,nietrzymaniu moczu i moczeniu się nocnym.
LEKI SYMPATYKOTONICZNE(sympatykomimetycznymi,adrenergicznymi) to leki wyzwalające efekty podobne do objawów pobudzenia układu współczulnego. Receptor adrenergiczny czyli miejsce działania układu współczulnego składa się z dwóch części: receptora ? i ?,które dzielą się na receptory ?1 i ?2 oraz receptory ?1 i ?2 .
Receptor ?1 jest postsynaptyczny.
główne zastosowanie:
- stanach podciśnienia,zapaści, wstrząsu jako leki hipertensyjne
- w zapaleniach i obrzękach zwłaszcza błon śluzowych nosa,zwężające naczynia i przeciwalergiczne
- w stanach znużenia psychicznego nadmiernej senności i konieczności intensywnej pracy umysłowej jako analeptyki wpływające na korę oraz analeptyki ośrodków autonomicznych(efedryna).