Leki przeciwbólowe
Ból- przyjaciel czy wróg?
Każdy człowiek wie, czym jest ból. Towarzyszy on nam od wczesnego dzieciństwa aż do śmierci, jest jedną z najczęściej występujących dolegliwości. Odczucie bólu ma złożony, wielowymiarowy i subiektywny charakter; to nie tylko fizjologiczny proces przewodzenia impulsu nerwowego, ale także emocje, postawa wobec bólu i cierpienie.
Międzynarodowe Stowarzyszenie Badania Bólu w 1979 roku zaproponowało następującą definicję:
„Ból jest to nieprzyjemne doznanie czuciowe i emocjonalne, związane z rzeczywistym lub potencjalnym uszkodzeniem tkanek lub opisywane w kategoriach takiego uszkodzenia.”
Proces powstawania odczucia bólowego nosi nazwę nocycepcji. Obejmuje cztery etapy:
przetwarzanie: polega na przetworzeniu bodźca termicznego, chemicznego lub mechanicznego na impuls elektryczny;
przewodzenie: impuls elektryczny jest przewodzony drogą włókien nerwowych do rdzenia kręgowego;
modulację: w rdzeniu kręgowym impuls może być wzmocniony i przesłany do wyższych pięter układu nerwowego, ale może również ulec wygaszeniu (wtedy nie otrzymamy doznania bólowego);
percepcję: rozpoznanie, zlokalizowanie i uświadomienie sobie bodźca bólowego.
U każdego człowieka doznanie bólu może być nieco inne. Zależy to od właściwości organizmu, tzw. progu czucia i tolerancji bólu, wcześniejszych doświadczeń, a także czynników społecznych i kulturowych.
Ze względu na mechanizmy powstawania możemy wyróżnić dwa rodzaje bólu:
- fizjologiczny, powstaje w wyniku drażnienia bodźcami nie uszkadzającymi tkanek, kliniczny, receptorowy (somatyczny- np. ból pourazowy, choroba zwyrodnieniowa stawów; trzewny- np. ból brzucha);
- patologiczny niereceptorowy (neuropatyczny- np. ból fantomowy po amputacji kończyny, psychogenny).
Ze względu na kryterium czasu można wyróżnić ból:
- ostry- trwający do trzech miesięcy oraz
- przewlekły- trwający powyżej trzech miesięcy lub utrzymujący się pomimo wygojenia tkanek.
Ból spełnia rolę ostrzegawczo-obronną. Uczy nas unikania sytuacji, których może być następstwem, a jednocześnie informuje o zbliżającej się chorobie. Stopniowe ustępowanie bólu informuje o procesie zdrowienia.
W światowym piśmiennictwie medycznym znajdują się doniesienia o kilkudziesięciu osobach, u których stwierdzono genetycznie uwarunkowany brak czucia bólu. Osoby takie od dzieciństwa narażone są na większą liczbę urazów, gdyż nie otrzymują ostrzegawczej informacji o bodźcach potencjalnie bolesnych. Banalne choroby tj. np. zapalenie wyrostka robaczkowego czy złamanie kończyny, nie są dla nich bolesne. Nie szukają więc specjalistycznej pomocy lekarskiej. Może zakończyć się to kalectwem lub śmiercią.
Leczenie bólu
Leczenie przeciwbólowe ma na celu doprowadzenie pacjenta do stanu, w którym nie tylko nie odczuwa bólu, ale równocześnie zachowuje aktywność umysłową i fizyczną na miarę swoich możliwości. Uważa się, że farmakologia jest najskuteczniejszym sposobem uśmierzania bólu. W 1986 r. została opracowana przez WHO (World Health Organization- Światowa Organizacja Zdrowia) tzw. drabina analgetyczna, w której na trzech stopniach mocy oddziaływania zostały umiejscowione leki przeciwbólowe. Należy je podawać w ustalonych odstępach czasu. Najsłabiej działające środki przeciwbólowe, do których zaliczane są leki nieopioidowe, w tym paracetamol oraz niesteroidowe leki przeciw zapalne (NLPZ)- np. aspiryna, ibuprofen. Środki przeciwbólowe pierwszego stopnia drabiny analgetycznej stosowane do uśmierzania bólów słabych lub średnich, a także dodatkowo jako leki wspomagające opioidy. Metamizol (pyralgina, pyralginum lub novalgin), popularny w Polsce środek przeciwbólowy, nie jest zalecany przez WHO, ze względu na jego dużą toksyczność. Środkowy szczebel drabiny zajmują leki opiodowe, wśród nich kodeina i tramadol, górny- morfina i jej analogi.
Ból ostry pourazowy zwykle łatwo poddaje się leczeniu farmakologicznemu. Ból znika w ciągu kilku lub kilkunastu dni. W przypadku niewłaściwego leczenia przeciwbólowego dolegliwości mogą się utrzymywać dłużej, prowadząc do zmian w układzie nerwowym, zaburzając fizjologiczny proces nocycepcji, i ból ostry może przejść w przewlekły.
Ból przewlekły jako choroba sama w sobie wymaga wielokierunkowego postępowania, które obejmuje farmakoterapię, blokady terapeutyczne, zabiegi niszczenia struktur nerwowych oraz psychoterapię.
Interakcje leków przeciwbólowych
Dostępne bez recepty środki przeciwbólowe stanowią obecnie jedną z najczęściej kupowanych grup leków. W wyborze odpowiedniego dla danej dolegliwości specyfiku pacjenci kierują się własnym doświadczeniem i wiedza, poradą znajomych lub powszechną reklamą w mediach (niestety, często nierzetelną).
Najlepszą metodą prowadzącą do właściwego wyboru leku jest konsultacja z lekarzem lub farmaceutą oraz zapoznanie się z ulotką informacyjną.
Stosowanie każdego leku wiąże się z pewnym ryzykiem, wynikającym z jego działań niepożądanych, efektów ubocznych lub interakcji. O interakcjach mówimy, kiedy podawane jednocześnie substancje modyfikują efekt terapeutyczny, co w pewnych okolicznościach może stanowić zagrożenie dla zdrowia pacjenta. Należy również pamiętać o tym, że wiele preparatów handlowych zawiera w swoim składzie tę samą substancję czynną, stąd stosowanie łącznie może prowadzić do przedawkowania.
Przykłady interakcji popularnych leków przeciwbólowych:
ASA (kwas acetylosalicylowy) i jego pochodne: (Aspiryn, Polopiryna, Upsarin, Acard, Acesan, Bestpirin itp.). Interakcje dotyczą: sulfonamidów, doustnych leków przeciwcukrzycowych (ryzyko hipoglikemii), leków przeciwgruźliczych, alkoholu (zwiększa ryzyko wystąpienia krwawień z przewodu pokarmowego). Kwas acetylosalicylowy i jego pochodne nasilają działanie glikozydów nasercowych, osłabiają działanie leków moczopędnych, takich jak: spironolakton, furosemid, nasilają działanie barbituranów. Stosowane łącznie z innymi lekami przeciwbólowymi (ibuprofen, paracetamol, naproxen) zwiększa ryzyko krwawień oraz uszkodzeni śluzówki żołądka. Substancja ta nie powinna być stosowana u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy. Leki przeciwzakrzepowe, np.: dikumarol, w interakcjach z salicylami mogą powodować krwotoki na skutek nadmiernego spadku krzepliwości krwi. Pochodne kwasu acetylosalicylowego nie tylko zmniejszają wartość terapeutyczną leków przeciwastmatycznych, ale mogą również wywoływać ataki duszności u osób cierpiących na astmę. Stosowanie poniżej 12. roku życia w niektórych przypadkach może wywołać tzw. zespół Reye’a, stanowiący zagrożenie dla życia dziecka.
Paracetamol- na rynku znajduje się obecnie około 40 różnych preparatów zawierających paracetamol (Apap, Panadol, Efferalgan, Paracetamol, Etoran itd.). Nasila działanie leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryn, stosowany z lekami przeciwpadaczkowymi, przeciwgruźliczymi, niektórymi nasennymi i alkoholem, zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Podawany z inhibitorami MAO może wywołać pobudzenie i gorączkę, nasila toksyczność chloramfenikolu. Stosowany łącznie z niektórymi lekami przeciwbólowymi zwiększa ryzyko uszkodzenia nerek. Przedawkowanie, np.: na skutek jednoczesnego zażywania różnych preparatów handlowych zawierających w swoim składzie paracetamol, prowadzi do uszkodzenia wątroby.
Ibuprofen (Ibuprofen, Ibuprom, Nurofen, Ibufen, Ibum)- nasila działanie leków przeciwkrzepliwych z grupy kumaryn. Podawany łącznie z kortykosteroidami zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek. Nasila toksyczność metotreksatu, osłabia działanie moczopędnego spironolaktonu (Spironol, Verospinor). W trakcie terapii ibuprofenem spożywanie alkoholu nasila toksyczność leku. Kwas acetylosalicylowy zmniejsza jego działanie przeciwzapalne i zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.
Metamizol (Pyralginum) – ze względu na silne właściwości uczulające powinien być stosowany ostrożnie, zwłaszcza u dzieci i osób starszych. Nasila działanie leków przeciwzakrzepowych, doustnych leków przeciw cukrzycowych, sulfonamidów i fenytoiny. Leku nie wolno stosować z inhibitorami MAO oraz barbituranami. W okresie ciąży i karmienia piersią stosowanie leku jest zabronione.
Fenacetyna (tabletki od bólu głowy „z krzyżykiem”) – może powodować zależność lekową. Stosowana przewlekle uszkadza nerki oraz upośledza właściwości hemoglobiny. Wchodzi w interakcje z fenobarbitalem. Substancja ta ze względu na właściwości uzależniające oraz znaczną toksyczność w wielu krajach została wycofana z obrotu.
APAP-lek przeciwbólowy, przeciwgorączkowy
Skład:1 tabletka powlekana zawiera 500 mg paracetamolu. Substancje pomocnicze: wosk Carnauba, hydroksypropylometyloceluloza, polietylenoglkol, powidon, skrobia zżelatynizowana, kroskarmeloza, kwas stearynowy, dwutlenek tytanu, olej rycynowy
Działanie: Lek działa przeciw bólowo i przeciwgorączkowo. Nie zawiera pochodnych kwasu salicylowego. Nie podrażnia przewodu pokarmowego.
Wskazania: Bóle różnego pochodzenia – ból głowy, mięśni, zębów, nerwobóle, bóle miesiączkowe. Gorączka np. w przebiegu przeziębienia lub grupy.
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na paracetamol, niedokrwistość nerek i wątroby. Stosowanie leku w ciąży i okresie karmienia za zgodą lekarza.
Ostrzeżenia: Należy zasięgnąć porady lekarza, jeśli ból u dorosłych utrzymuje się ponad 10 dni u cieci ponad 5 dni, a gorączka dłużej niż 3 dni. Kofeina nasila przeciwbólowe działanie paracetamolu. Przy prawidłowym dawkowaniu lek zwykle nie wywołuje objawów niepożądanych. Podczas stosowania leku nie należy pić alkoholu. Nie przekraczać zalecanych dawek na dobę
Dawkowanie:
Dorośli: 1 do 2 tabletek, 3 do 4 razy na dobę, nie więcej niż 8 tabletek na dobę. Dzieci powyżej 12 roku życia: 1 tabletka 3 do 4 razy na dobę. Przy stosowaniu razem z innymi lekami zawierającymi paracetamol nie należy przekraczać dawki łącznej 4 gramów paracetamolu w ciągu doby. Należy przestrzegać co najmniej 4 godzinnego odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami.
Bi - profenit
- tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu
Lek z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (pochodna kwasu fenylopropionowego) jedna tabletka zawiera 150 mg ketoprofenu
Wskazania:
Leczenie objawowe chorób reumatycznych, zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów i kręgosłupa przebiegającej z dużym nasileniem bólu i znacznie upośledzającej sprawność chorego
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na ketoprofen lub inne leki z grupy NLPZ. Chorzy reagujący napadami astmy oskrzelowej na kwas acetylosalicylowy i pochodne ciężka niewydolność nerek lub wątroby.
Dawkowanie doustne.
Dorośli:
W leczeniu objawowym długo trwałym 150 mg na dobę (1 x 1)
W leczeniu krótko trwałym stanów ostrych 300 mg na dobę (2 x 1)
Dzieci – Przeciwwskazane
CODPIAR
Skład:
1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu
Wskazania:
· bóle różnego pochodzenia:
- bóle głowy 0 i zębów,
- bóle mięśniowe, stawowe i kostne,
- bolesne miesiączki,
- bóle po zabiegach chirurgicznych i stomatologicznych
· gorączka w przebiegu przeziębienia lub grypy
Ostrzeżenia:w czasie stosowania paracetamolu nie należy jednocześnie:
- stosować innych leków zawierających paracetamolze względu na możliwość przedawkowaniu leku
- spożywać alkoholu
Stosować ostrożnie w niewydolności wątroby i nerek. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób głodzonych. Lek może być stosowany w ciąży i w okresie
karmienia jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, po konsultacji z lekarzem
Preparat nie wpływa na sprawność psychiczną.
IBUPROM
Skład:1 tabletka powlekana zawiera 200 mg ibuprofenu
Działanie: Przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwgorączkowe
Wskazania: Bóle różnego pochodzenia o słabym i średnim nasileniu: bóle miesiączkowe, mięśniowe, pourazowe, bóle głowy, zębów, gardła, bóle krzyża, rwa kulszowa, bóle reumatyczne oraz gorączkowe
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na lek, skaza krwotoczna, ostra faza choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Nie stosować u kobiet w ciąży i okresie karmienia piersią nie należy stosować u osób, u których po kwasie acetylosalicylowym lub innych nieosteroidowych lekach przeciwzapalnych występowały objawy alergii (katar, astma oskrzelowa, wstrząs anafilaktyczny). Stosowanie u dzieci poniżej 12 roku życia za zgodą lekarza
Działania niepożądane: u niektórych chorych mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, takie jak: nudności, wymioty, biegunka, Rzadko skórne odczyny alergiczne.
Dawkowanie:
Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia: 1 do 2 tabletek 3 do 4 razy na dobę po posiłkach. W leczeniu schorzeń reumatycznych dawkowanie wg wskazań lekarza. Nie należy przekraczać dawki 10 tabletek na dobę. Dzieci poniżej 12 roku życia: dawkowanie wg wskazań lekarza.
NAPROXEN
- tabletki dojelitowe (500mg) 20 szt.
Niesteroidowy lek działający przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwgorączkowo
Wskazania:
W chorobach reumatoidalnych (np. gośćcowym zapaleniu stawów), dyskopatiach, urazach tkanek miękkich, zwalczaniu bólów o niewielkim lub średnim natężeniu np. bóle menstruacyjne, migrena i napięciowy ból głowy, bóle zębów, pourazowe i gorączka różnego pochodzenia
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na lek oraz inne leki z grupy niesteroidowych przeciwzapalnych skazy krwotoczne, niewydolność krążenie, czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
Dawkowanie:
Dorośli od 500 mg do 1000 mg w dwóch dawkach przy długotrwałym stosowaniu dawkę leku można zmniejszać a w razie konieczności, gdy pacjent dobrze toleruje naproxen dawkę można krótko trwale zwiększyć do 1500 mg na dobę
Dzieci od 3 roku życia w młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniu stawów 10 mg /kg masy ciała na dobę w 2 dawkach podzielonych
Przyjmować doustnie w czasie posiłku i nie rozgryzać
NUROFEN – Menstrual
Skład:
1 kapsułka zawiera: substancje czynną ibuprofen 300 mg oraz substancje pomocnicze
Działania:
Preparat Nurofen Menstrual został opracowany, aby zapewnić kontrolowany uwalnianie substancji czynnej i w ten sposób umożliwić długotrwałe działanie przeciwbólowe, nawet do 12 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki leku.
Wskazania do stosowania:
Bóle miesiączkowe, bóle okolicy krzyżowej, bóle głowy i migrena, bóle zębów, bóle o słabym nasileniu związane z zapaleniem stawów oraz bólem reumatyczne, nerwobóle, bóle mięśni
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na składniki preparatu oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). W przepości, po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ objawy uczulenia: katar, pokrzywka skórna lub astma oskrzelowa. Czynna lub przebyta choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
Dawkowanie i sposób stosowania:
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 1 lub 3 kapsułki dwa razy na dobę, rano i wieczorem, należy popić wodą i połknąć w całości. Między dawkami należy zachować przynajmniej 8 godzinną przerwę. Kapsułki nie należy stosować więcej niż 4 kapsułki (1200 mg ibuprofenu) w ciągu doby. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat
Jeżeli mimo przyjmowania leku dolegliwości bólowe nie ustępują
lub ulegają nasileniu, należy skontaktować się z lekarzem.
Ostrożnie:
Należy skontaktować się z lekarzem w przypadku ciąż, astmy
oskrzelowej lub stosowania innych leków.
Farmakologiczne zwalczanie bólu jest możliwe przez stosowanie leków działających obwodowo na receptory bólowe, na drogi przewodzące impulsy lub na ośrodkowy układ nerwowy. Leki przeciwbólowe silnie działające ośrodkowo wywodzą się z alkaloidów zawartych w soku makówek maku ogrodowego i słomie maku. Większość narkotycznych leków przeciwbólowych wytwarza się z opium, które jest proszkiem uzyskanym z soku makówek.
Petydyna różni się od morfiny tym, że lepiej wchłania się z przewodu pokarmowego. Podobnie jak morfina wpływa niekorzystnie na ośrodek oddechowy.
Metadon jest agonistą morfiny o podobnym działaniu przeciwbólowym.
Dekstromoramid jest to lek przeciwbólowy działający równie silnie jak morfina, ale szybciej po podaniu doustnym (po15 min).
Pentazocyna działa przeciwbólowo 3-krotnie słabiej od morfiny
Fenazocyna działa 5-krotnie silniej od morfiny, zarówno przeciwbólowo, jak i hamująco na ośrodek oddechowy.
Fentanyl jest jednym z leków przeciwbólowych pochodnych piperydyny. Działa wielokrotnie silniej od morfiny, toteż używany jest głównie w znieczuleniu ogólnym przed zabiegami chirurgicznymi i podczas nich.
Wszystkie narkotyczne leki przeciwbólowe charakteryzują się znaczną toksycznością bezpośrednią. Najpoważniejszym objawem niepożądanym działania opiatów jest ich ujemny wpływ na wrażliwość ośrodka oddechowego przy zwiększeniu stężenia dwutlenku węgla we krwi.
Do grupy zwalczających bule głowy, zębów i lżejszych postaci bólów trzewnych (np. kolki) należą:
1. salicylany (pochodne kwasu salicylowego),
2. pochodne pirazolonu,
3. pochodne aniliny,
4. chinina.
Pochodne kwasu salicylowego mają silne działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Jako lek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy jest stosowany głównie do kwasu acetylosalicylowy (Polopiryna)
Pochodne pirazolonu Leki z tej grupy działają przeciwbólowo silniej od salicylanów. Aminofenazon (Pyramidonum) i noramidopiryna (Pyralginum) wchłaniają się łatwo z przewodu pokarmowego;
Noramidopiryna jako pochodna rozpuszczalna jest stosowana ponadto we wstrzyknięciach domięśniowych, wyjątkowo dożylnych.
Pochodne aniliny jako leki przeciwbólowe z tej grupy są stosowane fenacetyna oraz jej metabolit paracetamol (Acenol). Uważa się, że fenacetyna działa szczególnie korzystnie w bólach głowy.
Chinina (lek przeciwzimniczny) należy do pochodnych chinoliny, wywiera działanie przeciwgorączkowe i słabe przeciwbólowe.
Preparaty mieszane W skład mieszanych preparatów przeciwbólowych wchodzą, oprócz leków przeciwbólowych (najczęściej aminofenazon, kwas acetylosalicylowy), barbiturany i kofeina w małych dawkach.
Kofeina dodana do salicylanów, pochodnych pirazolonu lub aniliny zwiększa ich działania. Preparaty z kofeiną są stosowane w bólach głowy.
Leki przeciwbólowe występują w różnych postaciach.
1) Najbardziej wygodne jest ich zażycie doustne w postaci:
· tabletki
· kapsułki
· syropy
· krople
2) W celu wywołania działania miejscowego stosuje się:
· maści
· żele.
3) Gdy istnieje potrzeba szczególnej ochrony przewodu pokarmowego przed niekorzystnym działaniem ubocznym można skorzystać z:
· czopków
· ampułek
· fiolek
4) Najsilniejsze leki przeciwbólowe stosuje się:
· przeważnie dożylnie
Leki dzielimy według drabiny analgetycznej
silny opioid
III + nieopioidowy lek przeciwbólowy
+ lek wspomagający
słaby opioid
II + niepioidowy lek przeciwbólowy
+ lek wspomagający
I nieopioidowy lek przeciwbólowy
+ lek wspomagający
Paracetamol
Paracetamol (acetaminofen) jest jednym z najpopularniejszych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych dostępnych bez recepty. Wchodzi w skład wielu preparatów: zarówno prostych, np. Apap, Efferalgan, Panadol, Codipar, jak i złożonych (wieloskładnikowych), np.: Gripex, Fervex, Coldrex. Sięgamy po niego bardzo często.
W praktyce klinicznej po raz pierwszy został zastosowany w1893r., jednak powszechne jego zastosowanie, jako leku dostępnego bez recepty, dotyczy ostatnich czterdziestu lat. Obecnie substancja ta jest podawana we wszystkich grupach wiekowych. Substancję tą zalecają min. Światowa Organizacja Zdrowia (WHO), Amerykańska Akademia Pediatrii(APP) jako bezpieczny również dla najmłodszych pacjentów w zwalczaniu bólu i gorączki. Wzrost zainteresowania paracetamolem w pediatrii wiąże się min. z faktem poważnego niebezpieczeństwa stosowania największego konkurenta paracetamolu- kwasu acetylosalicylowego (Aspiryn, Polopiryna, Upsarin) u dzieci mogącego wywołać groźny dla życia zespół Reye’a. Preparaty zawierające acetaminofen podawane są zazwyczaj drogą doustną (tabletki, roztwory do picia, syropy) oraz doodbytniczą (czopki). Istnieje również postać do aplikacji pozajelitowej (podawany dożylnie).
Według WHO paracetamol jest podstawowym środkiem przeciw bólowym i przeciw gorączkowym z następujących powodów:
nie wykazuje działania nefrotoksycznego (uszkadzającego nerki) i gastrotoksycznego (uszkadzającego przewód pokarmowy), dlatego może być stosowany u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy.
bardzo rzadko inicjuje reakcje nadwrażliwości – może być stosowany u astmatyków.
dobrze się wchłania po podaniu doustnym i odbytniczym
brak poważnych interakcji z innymi lekami ora możliwość łączenia z wieloma substancjami w postaci leków złożonych.
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania paracetamolu zależy od ordynowanych dawek adekwatnych do wieku, kondycji pacjenta, jego masy ciała, a także od współistniejących chorób oraz stosowanych terapii innymi lekami. Zbyt wysokie dawki powodować będą efekty przedawkowania (najczęściej dotyczą wątroby), natomiast dawki zbyt niskie, tzw. subterapeutyczne (tj. niższe niż terapeutyczne)nie wywołują zamierzonych efektów terapeutycznych.
Zalecane dawki lecznicze to:
v doustnie 10- 15mg/kg masy ciała na dawkę
v doodbytniczo 20-25mg/kg masy ciała na dawkę.
Aspiryna
Jest jednym z najstarszych leków przeciwbólowych. Zanim jednak uzyskała obecną postać, przez tysiąclecia stosowano jej substytut, którymi były napary z liści wierzby. Obecnie wiemy, że substancję aktywną były silnie działające salicylany, które w organizmie ludzkim są metabolizowane do kwasu acetylosalicylowego, czyli... aspiryny!, noszącej w medycynie nazwę „leku” cudownego. Popularności aspiryny- jako uniwersalnego leku „na wszystko”- nie dorównuje żaden specyfik. Dziennie jej spożycie wynosi 35 000 kg i w Anglii 6000 kg. Analogi aspiryny, np. acetylosalicylan lizyny, stosuje się dożylnie w leczeniu bólów pooperacyjnych i przygotowaniu do zabiegów.
Kofeina
Kofeina występuje w ziarnach kawy, w liściach herbaty, a także w orzeszkach cola (około 3%). Działa najsilniej na korę mózgową i ośrodkowy układ nerwowy. Wzmaga koncentrację, spostrzegawczość, pamięć, przyśpiesza procesy myślowe, przemianę materii, rozszerza naczynia krwionośne opon mózgowych, w wielu przypadkach znosi ból głowy. U niektórych osób podwyższa ciśnienie krwi.
Paracetamol
Jest obecnie najpopularniejszym z leków przeciwbólowych. Siła działania przeciwbólowego paracetamolu znacznie wzrasta w przypadku jego kojarzenia z kodeiną. Na rynku istnieje mnóstwo leków łączących wpływ paracetamolu, aspiryny i mieszanek z różnymi lekami przeciwzapalnymi.
Metamizol
Innym analgetykiem z grupy nieopioidowej jest właśnie metamizol, doskonale wszystkim od lat znany jako pyralginum. Mimo względnej toksyczności lek ten wart jest polecenia w bólach kolkowych, gdzie powinien być stosowany z lekami rozkurczowymi.
Leczenie farmakologiczne bólu przewlekłego za pomocą opioidów
Opioidy, czyli leki należące do drugiego stopnia drabiny analgetycznej, zalicza się do podstawowych leków przeciwbólowych, stosowanych najczęściej w terapii przewlekłych zespołów przeciwbólowych.
Kodeina
Powszechnie znana jako lek przeciwkaszlowy, jest również agonistą receptora mi dziesięciokrotnie słabszym od morfiny, ale wraz z nią występuje w postaci alkaloidu opium.
Tramadol
Jego polskim odpowiednikiem jest poltram. Lek również jest kojarzony z paracetamolem i niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Z badań przeprowadzonych w wielu krajach wynika, że lek w ponad 94% nie powodował objawów ubocznych. Obserwacje kliniczne dowodzą, że poltram skutecznie znosi ból towarzyszący schorzeniom kręgosłupa, urazom, osteoporozie i neuralgiom.
Morfina
Leki uzyskiwane z opium noszą w medycynie nazwę opioidów; wśród nich najważniejszym jest morfina, która działa wielokierunkowo, jednakże najsilniej na wybrane struktury mózgu i jelit. U większości ludzi po zastosowaniu przeciętnych dawek dodatkowo uwidacznia się jej działanie uspokajające, często powoduje senność oraz spowolnienie procesów myślowych, jak też znamienne zmniejszenie aktywności fizycznej. Z innych działań morfiny należy odnotować hamowanie, a w przypadku wysokich dawek nawet porażenie czynności oddechowej, skąd liczne zgony w wyniku przedawkowania. Jednym z klasycznych objawów po przyjęciu morfiny jest, łatwe do zaobserwowania, szpilkowate zwężenie źrenic. W ostatnich latach opracowano nowe postacie morfiny, które można przyjmować w postaci aerozoli, donosowo lub bezpośrednio na błony śluzowe jamy ustnej. Tak naprawdę pewny jest tyko fakt, że nałogowi narkomani w celu uzyskania zadowalającego efektu potrzebują coraz większych dawek, a po nagłym odstawieniu narkotyku występują u nich ostre objawy abstynencyjne. Peptydy opioidowe wykazują nie tylko podobne do morfiny własności przeciwbólowe i zdolności wywołania euforii, ale mają podobne działania uboczne, łącznie z wywołaniem dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, zaburzeniami oddechu, tolerancją i uzależnieniem. Stosowanie morfiny i leków pokrewnych w łagodzeniu przewlekłych bólów nienowotworowych stanowi przedmiot zażartych sporów.
Heroina
Działa krócej od morfiny, ale znacznie szybciej i silniej uzależnia. Z tego powodu ograniczono jej stosowanie w lecznictwie.
Fentanyl
Jest syntetycznym agonistą morfiny. Właściwości fentanylu zostały wykorzystane do jego podawania w postaci plastra przylepionego na skórę.